Эбрантил в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению эбрантила в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул эбрантила, взаимодействие с другими лекарствами, применение эбрантила (капсулы) при беременности. Инструкции: Эбрантил в растворе;
Торговое название: Эбрантил®
Международное название: Урапидил
Лекарственная форма: Капсулы с модифицированным высвобождением 30мг, 60 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C02 Гипотензивные средства
C02C Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия
C02C A Блокаторы альфа-адренорецепторов
C02C A06 Урапидил
Фарм. группа:
Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил. ATХ C02CA06
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Капсулы, 30 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета и маркировкой черного цвета «Ebr30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Капсулы, 60 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Состав эбрантила в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество эбрантила

урапидил 30 мг, 60 мг
30 мг, 60 мг урапидил

Вспомогательные вещества в эбрантиле

крупка сахарная; кислота метакриловая и сополимер металакрилата; тальк; диэтилфталат; кислота фумаровая; гипромеллоза; этилцеллюлоза; кислота стеариновая; гипромеллозы фталат
состав оболочки капсулы(30мг): желатин, титана диоксид(Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные очищенные, состав крышечки капсулы(60мг): титана диоксид (Е 171); желатин, состав оболочки капсулы(60мг): индигокармин (Е 132); желатин
қант түйіршігі; метакрил қышқылы және метилметакрилаттың сополимері; тальк; диэтилфталат; фумар қышқылы; гипромеллоза; этилцеллюлоза; стеарин қышқылы; гипромеллоза фталаты, капсула қабығының құрамы (30мг): желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (ІІІ) сары тотығы (Е172); тазартылған су; тазартылған қара сия, капсула қақпақшасының құрамы (60мг): титанның қостотығы (Е 171); желатин, капсула қабығының құрамы (60мг): индигокармин (Е132), желатин

Показания к применению капсул эбрантила

Артериальная гипертензия
Артериялық гипертензияда

Противопоказания эбрантила в капсулах

  • гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет для дозировки 60 мг
  • препараттың қандай да бір компоненттеріне аса жоғары сезімталдық (аллергия)
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 60 мг доза үшін 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Побочные действия капсул эбрантила

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от  1/00 до  1/10); нечасто (от  1/1000 до  1/100); редко (от  1/10000 до  1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто
  • тошнота
  • головокружение, головная боль
Нечасто
  • рвота, диарея, сухость во рту
  • сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли в области грудной клетки (симптомы похожие на стенокардию)
  • утомляемость, нарушение сна
  • заложенность носа
  • аллергические реакции, такие как зуд, сухость кожи, экзантема
  • ортостатическая гипотензия
Очень редко
  • отеки
  • обратимое повышение уровня печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов*
  • беспокойство
  • учащение позывов к мочеиспусканию и учащение случаев недержания мочи, приапизм
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
Төменде кездесу жиіліктеріне байланысты бақыланған жағымсыз реакциялар көрсетілген: өте жиі ( 1/10); жиі ( 1/00-ден  1/10 дейін); жиі емес ( 1/1000-ден  1/100 дейін); сирек ( 1/10000-ден  1/1000 дейін); өте сирек ( 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі
  • жүрек айну
  • бас айналу, бас ауыру
Жиі емес
  • құсу, диарея, ауыздың құрғауы,
  • жүректің қағуы, тахикардия, брадикардия, кеуденің қысуын немесе ауыруын сезіну (стенокардияға ұқсас симптомдар)
  • қажығыштық, ұйқы бұзылуы
  • мұрын бітелуі
  • қышыну, терінің құрғауы, экзантема сияқты аллергиялық реакциялар
  • ортостатикалық гипотензия
Өте сирек
  • ісінулер
  • бауыр ферменттері деңгейінің қайтымды жоғарылауы, тромбоциттер* санының төмендеуі
  • мазасыздық
  • кіші дәретке жиі отырғысы келу және несеп ұстай алмау жағдайларының жиілеуі, приапизм
* Өте сирек жағдайларда даму уақыты бойынша урапидилді қолданумен сәйкес келетін тромбоциттер санының төмендеуі байқалады, алайда мұндай жағдайларда тромбоцитопенияның урапидилді қабылдаумен байланыстылығын иммунологиялық зерттеулер жоққа шығарады.

Особые указания к применению

Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:
  • при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при эмболии легочной артерии или ухудшении сократимости миокарда в результате перикардиальных нарушений;
  • при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;
  • при лечении пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой;
  • при лечении пациентов пожилого возраста;
  • при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Применение в педиатрии
Препарат не рекомендуется для детей и подростков до 18 лет, так как исследования по безопасности и эффективности применения урапидила у детей ограничены. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В период терапии Эбрантилом® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Урапидил мынадай кезде қолданылғанда аса сақ болу қажет:
  • себебі механикалық сипаттағы функционалдық бұзылу болып табылатын (мысалы, аортальді немесе митральді клапандар стенозы) жүрек жеткіліксіздігінде, өкпе артериясы эмболиясы кезінде немесе перикардиальді бұзылулар нәтижесінде миокард жиырылғыштығы нашарлағанда;
  • бауыр дисфункциясы бар емделушілерді емдеуде;
  • бүйректің орташадан ауырға дейінгі дисфункциясы бар емделушілерді емдегенде;
  • егде жастағы емделушілерді емдегенде;
  • циметидинді қатар алатын емделушілерді емдегенде («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).
Педиатрияда қолданылуы
Препарат 18 дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды, өйткені урапидилді балаларға қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі бойынша зерттеулер шектеулі. Фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі түріндегі сирек кездесетін тұқым қуалайтын бұзылулары бар емделушілер урапилді қолданбаулары тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Эбрантилмен® ем кезінде машинаны немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болу қажет. Бұл ем басталғаннан кейін дәрілік препаратты алмастырғанда немесе алкоголь қабылдағанда ерекше маңызды.

Дозировка и способ применения

Рекомендованная дозировка:
Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема Эбрантила® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила × 2 раза в день). Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием Эбрантила® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила × 2 раза в день). Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы.

Общие указания:
Капсулы с пролонгированным действием следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости. Капсулы с пролонгированным действием урапидила подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения.

Особые группы пациентов

Дозировка при печеночной недостаточности
Для пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, может понадобиться уменьшение дозы урапидила.

Дозировка при почечной недостаточности
Для пациентов, страдающих печеночной недостаточностью, может понадобиться уменьшить дозу урапидила.

Дозировка для людей пожилого возраста
Для людей пожилого возраста может понадобиться снижение дозы при длительном лечении капсулами урапидила с пролонгированным действием.
Ұсынылатын дозасы:
Артериялық қысымды біртіндеп төмендету үшін емдеу күніне Эбрантилдің® 30 мг екі рет (30 мг урапидил× күніне 2 ретке сәйкес келеді) қабылдаудан басталады. Егер артериялық қысымның тезірек төмендетілуі қажет болса, Эбрантилді® 60 мг дозада күніне екі рет (60 мг урапидил× күніне 2 ретке сәйкес келеді) қабылдау ұсынылады. Дозаны емделушінің жекелей қажетіне қарай біртіндеп бейімдеуге болады. Демеуші доза урапидилдің күніне 60-80 мг құрайды, жалпы мөлшері екі 2 жекелеген дозаға бөлінеді.

Жалпы нұсқаулар:
Әсер етуі ұзаққа созылатын капсулаларды таңертеңгі және кешкі тамақтану кезінде қабылдаған жөн, тұтастай жұтып, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішеді. Урапидилдің әсер етуі ұзаққа созылатын капсулалары ұзақ қолдануға жарамды. Аталған препаратпен артериялық гипертензияны емдеу ұдайы медициналық бақылауы талап етеді.

Емделушілердің ерекше тобы

Бауыр жеткіліксіздігі кезіндегі дозалануы
Бауыр жеткіліксіздігімен зардап шегетін емделушілер үшін урапидил дозасы төмендетілуі қажет болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі дозалануы
Бүйрек жеткіліксіздігімен зардап шегетін емделушілер үшін урапидил дозасы төмендетілуі қажет болуы мүмкін.

Егде жастағы адамдарға арналған дозасы
Егде жастағы адамдар үшін әсер етуі ұзаққа созылатын урапидил капсулаларымен ұзақ емдегенде дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя. Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%. Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комплексном лечении с применением ингибиторов АПФ, в данный момент такое лечение не рекомендовано.
Урапидилдің антигипертензиялық әсері альфа-адренергиялық рецепторлар блокаторларын, тамыр кеңейтетін дәрілер мен басқа да антигипертензиялық препараттарды бір мезгілде қолданумен, сондай-ақ сусыздану жағдайларында (диарея, құсу) және алкоголь қабылдағанда күшеюі мүмкін. Циметидинді бір мезгілде қабылдау сарысуда урапидил деңгейінің 15% дейін жоғарылатуы мүмкін. Осы уақытқа дейін АӨФ тежегіштерін қолданумен кешенді емдеу туралы толық ақпарат жоқ болғандықтан, қазіргі кезде мұндай емдеу ұсынылмайды.

Передозировка эбрантилом в капсулах

Симптомы
  • циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;
  • симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции.
Лечение
Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение эфедрина, 0,5-1,0 мг, разведенного до 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Симптомдары:
  • айналымдық симптомдар: бас айналу, ортостатикалық гипотензия, коллапс;
  • орталық жүйке жүйесі тарапынан симптомдар: шаршағыштық, реакция жылдамдығының төмендеуі.
Емі:
Артериялық қысымының шамадан тыс төмендеуін аяқты жоғары көтеріп қою, сондай-ақ айналымдағы қан көлемін толықтыру арқылы азайтуға болады. Егер бұл шаралар тиімсіз болса, артериялық қысымды ұдайы бақылай отырып, тамыр тарылтатын препараттарды көктамыр ішіне баяу енгізуге болады. Өте сирек жағдайларда 10 мл дейінгі натрий хлориді изотониялық ерітіндісінде сұйылтылған 0,5-1,0 мг эфедринді көктамыр ішіне енгізу қажет.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Связь урапидила с белками плазмы крови (в человеческой сыворотке) в лабораторных условиях составляет 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови может объяснить то, что до сих пор не выявлено взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Распределение
Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.

Метаболизм
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.

Экскреция и выведение
Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.

Особые группы пациентов
У пожилых людей и у пациентов с прогрессивной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.
Сіңуі
Пероральді қабылдағаннан кейін урапидилдің 80 – 90% асқазан-ішек жолдарынан сіңеді. Әсер етуі ұзаққа созылатын түрлерінің ең жоғары концентрациясына енгізгеннен кейін 4-6 сағаттан соң жетеді; плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 4,7 сағатқа жуықты (3,3-7,6 сағат) құрайды. Әсер етуі ұзаққа созылатын капсулалардың салыстырмалы биожетімділігі пероральді тағайындалған ерітіндімен салыстырғанда 92 (83-103)% құрайды. Әсер етуі ұзаққа созылатын капсулалардың абсолюттік биожетімділігі көктамыр ішіне енгізумен салыстырғанда 72 (63-80)% құрайды. Урапидилдің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы (адам сарысуында) зертханалық жағдайларда 80% құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысудың салыстырмалы түрдегі төменгі деңгейін қан плазмасы ақуыздарымен күшті байланысатын дәрілік заттармен урапидилдің өзара әрекеттесуінің әлі күнге дейін айқындалмағаны түсіндіре алады.

Таралуы
Таралу көлемі дене салмағының әр кг-на 0,77 л келеді. Зат гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді және плацента арқылы енеді.

Метаболизмі
Урапидил көбіне бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболиті - фенил сақинасының 4 қалпындағы гидроксилденген урапидил, оның іс жүзінде антигипертензиялық белсенділігі жоқ. Урапидилдің O-деметилденген метаболиті де урапидил сияқты биологиялық белсенді, бірақ өте аз мөлшерде болады.

Экскрециясы және шығарылуы
Адамда урапидил мен оның метаболиттері шығарылуының 50-70% бүйрек арқылы жүреді, олардың ішінде енгізілген дозаның 15%-ын фармакологиялық белсенді урапидил құрайды; басқалары, негізінен антигипертензиялық емес р-гидроксилденген урапидил түрінде нәжіс арқылы шығарылады.

Емделушілердің ерекше топтары
Егде және өршіген бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде таралу көлемі және клиренсі азаяды және плазмадан жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Фармакодинамика

Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем снижения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.

Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие - урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.
Урапидил шеткергі тамырлық кедергіні төмендету арқылы систолалық және диастолалық артериялық қысымның төмендеуін туындатады. Жүректің жиырылу жиілігі көп жағдайда өзгеріссіз қалады. Жүрек лықсытуы өзгермейді; жүктемеден кейін ұлғаюдың есебінен төмендеген жүрек лықсытуы артуы мүмкін. Урапидилдің орталықтық және шеткергі әсер ету аймағы болады. Шеткергі әсері – урапидил көбіне постсинапстық альфа-1-рецепторларды бөгеп, осылайша катехоламиндердің тамыр тарылтатын әсеріне кедергі жасайды. Орталықтық әсері кезінде урапидил айналымдық-реттеу орталықтарының белсенділігін төмендетеді; бұл симпатикалық жүйке жүйесі тонусын рефлекторлық ұлғайтуды болдырмайды немесе симпатикалық тонусты төмендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 30 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, укупоренные навинчивающимися полиэтиленовыми крышками с полостью, содержащей силикагель, и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Іші силикагельді қуысы бар, бұралып кигізілетін полиэтилен қақпақпен тығындалған және бірінші ашылуы бақыланатын сақинамен жабдықталған полиэтилен құтыға 30 капсуладан салынған. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.