Эбрантил в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению эбрантила в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эбрантила, взаимодействие с другими лекарствами, применение эбрантила (раствор) при беременности. Инструкции: Эбрантил в капсулах;
Торговое название: Эбрантил®
Международное название: Урапидил
Лекарственная форма:
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C02 Гипотензивные средства
C02C Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия
C02C A Блокаторы альфа-адренорецепторов
C02C A06 Урапидил
Фарм. группа:
Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил. Код АТХ С02СА06
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Состав эбрантила в растворе

1 мл раствора содержит
1 мл ерітінді құрамында

Активное вещество эбрантила

урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила)
урапидил гидрохлориді 5,47 мг (5,0 мг урапидилге баламалы)

Вспомогательные вещества в эбрантиле

пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций
пропиленгликоль, натрий гидрофосфат дигидраты, натрий дигидрофосфат дигидраты, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эбрантила

  • гипертонический криз
  • тяжелая форма артериальной гипертензии
  • артериальная гипертензия, резистентная к терапии
  • управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции
  • гипертониялық криз
  • артериялық гипертензияның ауыр түрі
  • емдеуге резистентті артериялық гипертензия
  • хирургиялық операция барысында және/немесе одан кейін басқарылатын гипотензия

Противопоказания эбрантила в растворе

  • повышенная чувствительность к препарату
  • аортальный стеноз
  • открытый Боталлов проток
С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить. Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
  • препаратқа жоғары сезімталдық
  • қолқа стенозы
  • ашық Боталлов ағыны
Препаратты бауыр, бүйрек функцияларының бұзылуы бар науқастарда, сондай-ақ, егде жастағы адамдарда, гиповолемиясы, қолқа немесе митральді клапан стенозымен байланысты жүрек жеткіліксіздігі, өкпе артериясы эмболиясы немесе қатарлас циметидин қабылдайтындарда перикардит салдарынан миокард жиырылуы бұзылулары бар емделушілерде сақтықпен тағайындау керек.

Егер бұрын басқа да гипотензиялық дәрілер пайдаланылса, онда Эбрантилді® алдында енгізілген препарат(тар) әсер етуге жеткілікті уақыт аралығынан кейін ғана енгізуге болады. Эбрантил® дозасын тиісінше азайту керек. Артериялық қысымның шамадан тыс тез төмендеуі брадикардияға немесе жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін.

Побочные действия раствора эбрантила

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:
  • тошнота
  • головокружение, головная боль
Нечасто:
  • рвота
  • сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди
  • утомляемость
  • усиление потоотделения
  • нерегулярное сердцебиение
  • ортостатическая гипотензия
Редко:
  • приапизм
  • аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы
  • заложенность носа
Очень редко:
  • беспокойство
  • снижение числа тромбоцитов*
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
Келесі жағымсыз әсерлердің көпшілігі артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуімен байланысты, алайда клиникалық қолдану тәжірибесі тамшылатып инфузиялауды жүргізген кезде де олардың бірнеше минут ішінде жоғалатынын көрсетті. Ауыр жағымсыз жағдайларда емді тоқтату талап етілуі мүмкін.

Жиі:
  • жүрек айну
  • бас айналу, бас ауыруы
Жиі емес:
  • құсу
  • жүрек қағуы, тахикардия, брадикардия, кеудені қысу сезімі
  • шаршағыштық
  • қатты тер бөліну
  • жүректің жүйесіз соғуы
  • ортостатикалық гипотензия
Сирек:
  • приапизм
  • қышыну, терінің қызаруы, экзантема сияқты аллергиялық реакциялар
  • мұрын бітелуі
Өте сирек:
  • мазасыздық
  • тромбоциттер санының төмендеуі*
* Өте сирек жағдайларда даму уақыты бойынша урапидилді қолданумен сай келетін тромбоциттер санының төмендеуі байқалды, алайда мұндай жағдайларда иммунологиялық зерттеулер тромбоцитопенияның урапидилді қабылдаумен байланысын теріске шығарады.

Особые указания к применению

Применение в педиатрической практике
Данных о применении Эбрантила® у детей не имеется.

Беременность и лактация
Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Педиатриялық тәжірибеде қолдану
Эбрантилді® балаларда қолдану туралы деректер жоқ.

Жүктілік және лактация
Эбрантилді® жүктілік кезінде қолдану және оның плацентаға әсері туралы толық ақпарат болмағандықтан, препарат анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтималды қауіптен артатын қатаң көрсетілімдер жағдайында ғана қолданылуы тиіс. Эбрантил® бала емізу кезінде қолданылмауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат автокөлік басқару немесе қозғалыстың нақты координациясын қажет ететін жұмыстарды жүргізу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Бұл әсіресе емнің басында, дәрілік препаратты ауыстырғанда немесе алкоголь қабылдағанда маңызды.

Дозировка и способ применения

Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

1) Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Эбрантила® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила® для внутривенного введения.

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления на уровне, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше). Максимальное допустимое соотношение - 4 мг Эбрантила® на 1 мл раствора для инфузии. Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца. При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии - лежа. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.
Гипертониялық криз, артериялық гипертензияның ауыр түрі, емдеуге резистентті артериялық гипертензия

1) Көктамырішілік инъекция. 10 – 50 мг Эбрантилді® артериялық қысымды бақылай отырып, көктамыр ішіне баяу енгізеді. Артериялық қысым инъекциядан кейін 5 минут ішінде төмендеуі мүмкін. Жауабына байланысты көктамыр ішіне енгізу үшін Эбрантил® қайталап инъекциялануы мүмкін.

2) Перфузатордың көмегімен көктамырішілік тамшылатып немесе үздіксіз инфузиялау. Артериялық қысымды бір деңгейде ұстап тұруға арналған тамшылатып инфузиялауға арналған ерітінді төмендегідей әзірленеді: 250 мг урапидилді (инъекцияға арналған 25 мг ерітінді Эбрантилдің® 10 ампуласы) 500 мл инфузияға арналған үйлесімді ерітіндіге, мысалы, физиологиялық ерітіндіге, 5 немесе 10% глюкоза ерітіндісіне қосады.

Егер демеуші дозаны енгізу үшін перфузатор пайдаланылса, онда 20 мл Эбрантилдің® инъекцияға арналған ерітіндісін (100 мг урапидил) перфузатор еккішіне енгізеді және 50 мл-ге дейін инфузия үшін үйлесімді ерітіндімен сұйылтады (жоғарыдағыға қараңыз).

Ең жоғары рұқсат берілетін арақатынасы – 1 мл инфузияға арналған ерітіндіге 4 мг Эбрантил®. Тамшылатып енгізу жылдамдығы артериялық қысымның жеке реакциясына байланысты.

Ұсынылатын бастапқы жылдамдығы: 2 мг/мин.

Демеуші доза: орта есеппен 9 мг/сағ, яғни 250 мг Эбрантил® 500 мл инфузияға арналған ерітіндіге (1 мг = 44 тамшы = 2,2 мл).

Хирургиялық операция кезінде және/немесе одан кейін артериялық қысым көтерілген кезде оны бақылау арқылы төмендету. Перфузатордың көмегімен үздіксіз инфузиялау немесе тамшылатып инфузиялау инъекцияның көмегімен қол жеткізілген деңгейде артериялық қысымды ұстап тұру үшін пайдаланылады.

Дозалау сызбасы

Ескертпелер. Егер бұрын басқа да гипотензиялы дәрілер пайдаланылса, онда Эбрантилді® алдында енгізілген препарат(тар) әсер етуі үшін жеткілікті уақыт аралығынан кейін ғана енгізуге болады. Эбрантил® дозасын тиісінше азайту керек. Артериялық қысымның шамадан тыс тез төмендеуі брадикардияға немесе жүректің тоқтап қалуына әкелуі мүмкін.

Егде жастағы емделушілерде гипотензиялық дәрілерді пайдаланған кезде сақ болу керек. Бастапқы доза ұсынылған дозамен салыстырғанда төмендетілуі тиіс, себебі егде емделушілердің осы қатарлы препараттарға сезімталдығы жиі өзгеріп отырады.

Эбрантилді® көктамыр ішіне сорғалатып немесе ұзақ инфузия арқылы –жатқан күйде енгізеді. Препаратты енгізу бір реттік немесе көп реттік болуы мүмкін. Препаратты инъекциялық енгізуді кейінгі тамшылатып инфузиялаумен үйлестіруге болады. Парентеральді емдеуді артериялық қысым қайтадан жоғарылағанда қайталауға болады.

Жедел парентеральді емдеумен бірге пайдаланғанда әсер етуі ұзартылған Эбрантил® капсулаларымен (ұсынылатын бастапқы доза: 2 х 60 мг) немесе басқа да пероральді гипотензиялық дәрілермен демеуші емге көшуге болады. 7 күн емдеу мерзімі қауіпсіз және әдетте парентеральді антигипертензиялық емді қолдануға жеткілікті болып табылады. Парентеральді емдеу артериялық гипертензия қайталанғанда қайталануы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя. При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%. Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.
Урапидил гидрохлоридінің гипотензиялық әсері альфа-адреноблокаторлармен немесе басқа да гипотензиялық дәрілермен бірге қабылдағанда, сондай-ақ, гиповолемия кезінде (жүрек айнуы, құсу) және алкоголь қабылдағанда күшеюі мүмкін. Циметидинді бір уақытта қабылдағанда урапидил гидрохлоридінің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 15%-ға артуы мүмкін. АӨФ тежегіштерімен біріктіріп емдеу туралы жеткілікті ақпарат болмағандықтан, қазіргі уақытта мұндай ем ұсынылмайды.

Передозировка эбрантилом в растворе

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакции.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 - 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Симптомдары: бас айналу, ортостатикалық гипотензия, коллапс, шаршағыштық сезімі және психомоторлық реакциялардың төмендеуі.

Емі: артериялық қысым күрт түскен кезде емделушінің аяғын жоғары көтеріп, айналымдағы қан көлемін арттыру үшін инфузиялық емді бастау керек. Бұл шаралар тиімсіз болғанда артериялық қысымды бақылап отырып, вазоконстрикторлар инфузиясын бастау керек. Өте сирек жағдайларда катехоламиндерді (10 мл физиологиялық ерітіндіде сұйылтылған 0,5 - 1,0 мг адреналин) көктамыр ішіне енгізу қажет.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала - быстрое (альфа-фаза), а затем - медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг).
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит - гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 - 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
25 мг препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қан плазмасында урапидил концентрациясының екі фазалы: алдымен – жылдам (альфа-фаза), содан соң – баяу (бета-фаза) төмендеуі байқалады. Препараттың таралу кезеңі шамамен 35 минутты құрайды. Таралу көлемі 0,8 л/кг (0,6 - 1,2 л/кг).

Урапидилдің көп бөлігі бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболит – іс жүзінде антигипертензиялы белсенділігі жоқ 4-ші бензольді сақина қалпындағы гидроксилденген туынды. О-деметилденген метаболит өте аз мөлшерде түзіледі және іс жүзінде урапидил гидрохлориді сияқты белсенді.

Урапидил гидрохлоридінің және оның метаболиттерінің 50-70% жуығы (15% белсенді препарат түрінде) несеппен шығарылады, қалғаны метаболиттер түрінде (негізінен белсенді емес п-гидроксилделген урапидил гидрохлориді түрінде) нәжіспен шығарылады.

Көктамыр ішіне болюстік енгізгеннен кейін препараттың жартылай шығарылу кезеңі 2,7 сағ. (1,8 - 3,9 сағ.) құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 80% құрайды. Егде жастағы және бауыр және/ немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде таралу көлемі мен урапидил клиренсі азаяды, ал жартылай шығарылу кезеңі артады. Урапидил гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.
Урапидил орталық және шеткергі әсер ету механизміне ие. Шеткергі урапидил көбінесе постсинапстық альфа-1-адренорецепторларды бөгейді, осылайша препарат катехоламиндердің тамырды тарылтатын әсерін бөгейді.

Орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) урапидил тамыр қозғалтқыш орталық белсенділігіне әсер етеді, бұл симпатикалық жүйке жүйесі тонусының рефлекторлық ұлғаюының (немесе төмендеуі) алдын алуда көрінеді.

Урапидил постсинапстық альфа-1-адренорецепторларды бөгей отырып, систолалық және диастолалық қысымды және шеткергі тамырлық қарсыласуды төмендетеді. Оны қабылдаған кезде жүректің жиырылу жиілігі (ЖЖЖ), жүректің лықсытуы өзгермейді. Төменгі жүректің лықсытуы тамырлық қарсыласу есебінен жоғарылауы мүмкін.

Упаковка и форма выпуска

По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Сындыру нүктесі және таңбалағыш екі сақинасы бар түссіз шыны ампулаларға 5 мл-ден (25 мг/5 мл доза үшін) немесе 10 мл-ден (50 мг/10 мл доза үшін) құйылған. 5 ампуладан пішінді ұяшықты қаптамаларға салынған. 1 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.